Carvedilol Helcor

Cuprins

• Compozitie
• Contraindicatii 
• Doze şi mod de administrare
• Reactii adverse
• Pastrare
• Ambalaj

Compozitie

Carvedilol Helcor 12,5 mg comprimate

Un comprimat contine carvedilol 12,5 mg şi excipienti: lactoza monohidrat, celuloza microcristalina, croscarmeloza sodica, povidona K 30, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Carvedilol Helcor 25 mg comprimate

Un comprimat contine carvedilol 25 mg şi excipienti: lactoza monohidrat, celuloza microcristalina, croscarmeloza sodica, povidona K 30, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Grupa farmacoterapeutica: sistem cardiovascular, medicamente alfa şi betablocante.

Indicatii terapeutice

Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale. Carvedilol Helcor poate fi utilizat singur sau in asociere cu alte medicamente antihipertensive.

Tratamentul anginei pectorale cronice stabile.

Tratament adjuvant in insuficienta cardiaca stabila, moderata sau severa, asociat medicatiei de baza sau la pacientii care nu tolereaza inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) sau la cei care sunt sub tratament cu digitalice, hidralazina sau nitrati.

Contraindicatii 

Hipersensibilitate la carvedilol sau la oricare dintre excipienti.

Insuficienta cardiaca decompensata clasa IV NYHA care necesita tratament inotrop intravenos. Astm bronşic, bronhopneumopatie cronica obstructiva, hipertensiune pulmonara, cord pulmonar. Insuficienta hepatica severa.

Tulburari de ritm cardiac - sindromul sinusului bolnav, bloc sino-atrial, bloc AV (atrio-ventricular) de gradul II sau III (daca nu este instalat un stimulator cardiac permanent).

Bradicardie severa (sub 50 batai pe minut).

Hipotensiune arteriala severa (tensiune arteriala sistolica < 85 mm Hg). Şoc cardiogen.

Feocromocitom (daca nu se asociaza blocante alfa-adrenergice). Boli arteriale periferice severe.

Precautii 

Purtatorii de lentile de contact trebuie sa aiba in vedere posibilitatea scaderii secretiei lacrimale.

Carvedilolul poate determina bradicardie. Daca frecventa cardiaca scade sub 55 batai pe minut, doza de carvedilol trebuie redusa.

La pacientii tratati concomitent cu blocante ale canalelor de calciu cum sunt verapamilul sau diltiazemul sau cu alte medicamente antiaritmice, este necesara monitorizarea atenta a ECG şi a tensiunii arteriale.

Sportivii trebuie atentionati ca medicamentul poate pozitiva rezultatele testelor antidoping.

Datorita continutului in lactoza, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Interactiuni 

Ca şi alte blocante beta-adrenergice, carvedilolul poate potenta efectul altor antihipertensive

administrate concomitent sau al medicamentelor care au hipotensiunea arteriala ca reactie adversa, cum sunt anumite sedative (barbiturice, fenotiazine), antidepresive triciclice, vasodilatatoare şi alcoolul etilic.

Administrarea concomitenta de carvedilol cu glicozizi digitalici poate incetini conducerea AV.

Dupa administrarea concomitenta de carvedilol cu digoxina s-a evidentiat, la pacientii hipertensivi, o creştere a concentratiei plasmatice de digoxina la starea de echilibru, cu aproximativ 16%. Se recomanda monitorizarea concentratiilor plasmatice de digoxina la initierea tratamentului, la ajustarea dozelor sau intreruperea tratamentului cu carvedilol.

Dupa administrarea orala concomitenta de carvedilol cu antagonişti ai canalelor de calciu, in special cu verapamil şi diltiazem sau antiaritmice de clasa I s-au observat cazuri izolate de tulburari de

conducere, rar cu compromitere hemodinamica. De aceea, ca şi in cazul altor medicamente cu activitate blocanta beta-adrenergica, este necesara monitorizarea atenta a tensiunii arteriale, vitezei de conducere intracardiace şi a ECG; aceste medicamente nu trebuie administrate intravenos concomitent.

Cand se doreşte intreruperea tratamentului concomitent cu carvedilol şi clonidina, se recomanda ca intreruperea carvedilolului sa se efectueze cu cateva zile inainte de scaderea gradata a dozei de clonidina.

Administrarea carvedilolului concomitent cu dihidropiridine (amlodipina, felodipina) trebuie efectuata sub supraveghere stricta deoarece s-au raportat cazuri de insuficienta cardiaca şi hipotensiune arteriala severa in conditiile terapiei asociate.

Efectele insulinei şi ale antidiabeticelor orale de scadere a glicemiei pot fi potentate la administrarea concomitenta cu carvedilol. Semnele şi simptomele hipoglicemiei pot fi mascate sau diminuate (in special tahicardia). La pacientii diabetici se recomanda monitorizarea regulata a glicemiei.

Administrarea carvedilolului concomitent cu antiinflamatoare nesteroidiene şi corticosteroizi poate sa scada efectul antihipertensiv al carvedilolului datorita retentiei de apa şi sodiu.

Pacientii care utilizeaza medicamente inductoare (de exemplu, rifampicina şi barbiturice) sau inhibitoare enzimatic (de exemplu, cimetidina, ketoconazol, fluoxetina, haloperidol, eritromicina) trebuie monitorizati atent in timpul administrarii concomitente de carvedilol, deoarece concentratiile

plasmatice ale carvedilolului pot fi scazute de catre medicamentele inductoare enzimatic şi respectiv crescute de catre medicamentele inhibitoare enzimatic.

In timpul anesteziei este necesara atentie la efectele sinergice inotrop negative şi hipotensoare ale carvedilolului in asociere cu medicamente anestezice.

In cazul tratamentului concomitent cu ciclosporina se recomanda monitorizarea atenta a

concentratiei plasmatice de ciclosporina dupa initierea tratamentului cu carvedilol, datorita variatiilor posibile ale concentratiei plasmatice ale ciclosporinei şi, daca este necesar, ajustarea dozelor.

Atentionari speciale

Administrarea carvedilolului in insuficienta cardiaca trebuie sa se faca, in principal, ca adjuvant al tratamentului de baza cu diuretice, digitalice şi/sau vasodilatatoare, tratamentul fiind initiat numai dupa stabilizarea starii clinice a pacientului cu cel putin 4 saptamani inainte.

La pacientii cu insuficienta cardiaca cronica, la initierea tratamentului cu carvedilol sau in timpul

creşterii dozelor poate sa apara agravarea insuficientei cardiace sau retentie de lichide. Daca apar astfel de simptome, doza de diuretic trebuie crescuta iar doza de carvedilol trebuie mentinuta pana la

stabilizarea starii clinice. In unele cazuri, poate fi necesara scaderea dozei de carvedilol sau

intreruperea temporara a tratamentului. Dupa stabilizarea starii clinice, doza de carvedilol poate fi crescuta din nou.

La pacientii cu insuficienta cardiaca cronica tratati cu digitalice, diuretice şi/sau IECA, carvedilolul trebuie utilizat cu prudenta deoarece atat digitalicele cat şi carvedilolul incetinesc conducerea atrio - ventriculara (AV).

La pacientii cu hipotensiune arteriala (TA sistolica <100 mmHg), cardiopatie ischemica, boli vasculare generalizate şi/sau insuficienta renala preexistenta a fost observata alterarea reversibila a functiei

renale in timpul tratamentului cu carvedilol. La pacientii cu insuficienta cardiaca şi aceşti factori de risc, functia renala trebuie monitorizata atent in timpul creşterii dozei de carvedilol. Daca functia renala se deterioreaza semnificativ, doza de carvedilol trebuie scazuta sau tratamentul trebuie intrerupt.

Se recomanda prudenta in administrarea carvedilolului la pacientii cu diabet zaharat deoarece poate masca sau atenua semnele şi simptomele precoce ale hipoglicemiei acute. La pacientii cu insuficienta cardiaca congestiva şi diabet zaharat, utilizarea carvedilolului poate fi asociata cu un control dificil al glicemiei. De aceea, la pacientii cu diabet zaharat este necesara monitorizarea regulata a glicemiei la inceputul tratamentului şi dupa fiecare ajustare a dozelor de carvedilol iar tratamentul antidiabetic trebuie ajustat in consecinta.

Carvedilolul, ca şi alte blocante beta-adrenergice, poate masca simptomele tireotoxicozei.

Administrarea carvedilolului la pacientii cu boala pulmonara obstructiva cronica cu componenta bronhospastica, care nu utilizeaza medicatie orala sau inhalatorie, se va face numai daca beneficiul terapeutic depaşeşte riscul potential. La pacientii cu tendinta la bronhospasm, poate sa apara detresa respiratorie ca urmare a creşterii rezistentei cailor respiratorii. Se impune monitorizare stricta la initierea tratamentului şi in timpul creşterii dozelor iar dozele de carvedilol trebuie scazute daca se observa orice semn de bronhospasm in timpul tratamentului.

Tratamentul cu carvedilol nu trebuie intrerupt brusc, in special la pacientii cu cardiopatie ischemica. La aceşti pacienti, dozele de carvedilol trebuie scazute treptat (in 1-2 saptamani).

Se recomanda administrarea cu prudenta a carvedilolului la pacientii cu antecedente de reactii de hipersensibilitate grave şi la cei care urmeaza tratamente de desensibilizare, deoarece blocantele beta- adrenergice pot creşte atat sensibilitatea la alergeni cat şi gravitatea reactiilor anafilactice. Pacientii cu antecedente de psoriazis asociate terapiei cu blocante beta-adrenergice trebuie sa utilizeze carvedilol numai dupa evaluarea atenta a raportului risc potential/beneficiu terapeutic.

Carvedilolul trebuie utilizat cu prudenta la pacientii cu boli vasculare periferice, deoarece blocantele beta-adrenergice pot precipita sau agrava simptomele insuficientei arteriale. La pacientii cu tulburari circulatorii periferice (sindrom Raynaud) poate sa apara o agravare a simptomelor.

La pacientii cu feocromocitom, inainte de utilizarea unui blocant beta-adrenergic trebuie initiat un tratament cu un blocant alfa-adrenergic. Deşi carvedilolul are actiune farmacologica alfa- şi beta- adrenergica blocanta, nu exista experienta privind utilizarea sa in aceasta situatie.

De aceea, carvedilolul trebuie utilizat cu prudenta la pacientii cu suspiciune de feocromocitom.

Blocantele beta-adrenergice neselective pot determina dureri toracice la pacientii cu angina Prinzmetal. Deşi, carvedilolul prin efectul sau blocant alfa-adrenergic poate preveni aceste simptome, nu exista experienta clinica privind administrarea carvedilolului la aceşti pacienti. De aceea, carvedilolului se prescrie cu prudenta la pacientii cu angina Prinzmetal.

Este necesara prudenta la pacientii care urmeaza a fi supuşi unei interventii chirurgicale, datorita efectelor sinergice, inotrop negative şi hipotensoare ale carvedilolului şi medicamentelor anestezice.

Carvedilolul trebuie utilizat cu prudenta la pacientii cu hipertensiune arteriala oscilanta sau secundara.

Sarcina şi alaptarea

Deşi nu s-au demonstrat efecte teratogene in studiile la animale, nu se recomanda administrarea carvedilolului in timpul sarcinii, decat daca beneficiul terapeutic matern depaşeşte riscul potential fetal.

Pana in prezent, nu exista experienta clinica privind administrarea carvedilolului la gravide. Blocantele beta-adrenergice scad perfuzia placentara, avand ca rezultat moartea intrauterina a fatului sau naştere prematura sau imatura. In plus, la fat şi nou nascut pot sa apara reactii adverse (in special bradicardie, hipotensiune arteriala, depresie respiratorie, hipoglicemie şi hipotermie). Riscul

complicatiilor cardiace şi pulmonare creşte in timpul naşterii şi postpartum.

Carvedilolul şi/sau metabolitii sai se excreta in laptele matern, de aceea nu se recomanda

administrarea la mamele care alapteaza sau daca tratamentul cu carvedilol se impune, alaptarea trebuie intrerupta.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Datorita reactivitatii individuale la tratament, pot sa apara reactii adverse nervos centrale care pot sa afecteze atentia in special la inceputul tratamentului, dar şi la ajustarea dozelor. De aceea, pacientii sunt avertizati sa nu conduca vehicule sau sa foloseasca utilaje daca prezinta aceste reactii adverse.

Doze şi mod de administrare

Tratamentul trebuie individualizat. In general, se recomanda administrarea in priza unica zilnica.

Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale

 Adulti

Doza recomandata pentru initierea tratamentului este de 12,5 mg carvedilol o data pe zi, in primele 2 zile, dupa care se continua cu 25 mg carvedilol, o data pe zi. Daca este necesar, doza poate fi

crescuta progresiv, la intervale de cel putin 2 saptamani, pana la doza maxima zilnica recomandata de 50 mg carvedilol, administrata o data pe zi sau in doua prize.

Varstnici

Doza recomandata pentru initierea tratamentului este de 12,5 mg carvedilol o data pe zi. Daca raspunsul terapeutic nu este adecvat, doza poate fi crescuta treptat, la intervale de cel putin 2 saptamani, pana la doza maxima zilnica recomandata de 50 mg carvedilol.

Tratamentul anginei pectorale cronice stabile

 Adulti

Doza recomandata pentru initierea tratamentului este de 12,5 mg carvedilol de doua ori pe zi, in primele 2 zile, dupa care se continua cu 25 mg carvedilol de doua ori pe zi. Daca este necesar, doza poate fi crescuta progresiv, la intervale de cel putin 2 saptamani, pana la doza maxima zilnica

recomandata de 100 mg carvedilol, administrata fractionat in doua prize (de 2 ori pe zi).

Varstnici

Doza recomandata pentru initierea tratamentului este de 12,5 mg carvedilol de doua ori pe zi, in primele 2 zile, dupa care se continua cu 25 mg carvedilol de doua ori pe zi. La pacientii varstnici doza

maxima zilnica recomandata este de 50 mg carvedilol administrata fractionat in doua prize (de 2 ori pe zi).

Tratamentul insuficientei cardiace cronice

Dozele trebuie individualizate şi monitorizate atent de catre medic pe toata durata tratamentului, in special in timpul creşterii progresive.

Dozele de digoxina, diuretice şi IECA trebuie stabilite inainte de initierea tratamentului cu carvedilol.

Doza recomandata pentru initierea tratamentului este de 3,125 mg carvedilol de doua ori pe zi, timp de 2 saptamani. Daca aceasta doza este bine tolerata, se poate creşte progresiv, la intervale de minim 2 saptamani, pana la 6,25 mg carvedilol de doua ori pe zi, apoi la 12,5 mg carvedilol de doua ori pe zi şi apoi la 25 mg carvedilol de doua ori pe zi. Doza trebuie crescuta pana la cea mai mare doza tolerata de pacient.

La pacientii cu greutate sub 85 kg, doza maxima recomandata este de 25 mg carvedilol de doua ori pe zi şi la pacientii cu greutate peste 85 kg doza maxima recomandata este de 50 mg carvedilol de doua ori pe zi.

Inainte de fiecare creştere a dozei, pacientul trebuie evaluat de catre medic in ceea ce priveşte simptomele de agravare a insuficientei cardiace sau de vasodilatatie.

Agravarea temporara a insuficientei cardiace sau retentia de lichide trebuie tratate cu diuretice in doze mari, chiar daca ocazional poate fi necesara scaderea dozei de carvedilol sau intreruperea temporara a tratamentului. Daca tratamentul cu carvedilol este intrerupt pentru o perioada mai lunga de 2

saptamani, el trebuie reinceput de la doza de 3,125 mg carvedilol de doua ori pe zi, care se va creşte progresiv conform recomandarilor de mai sus.

Simptomele de vasodilatatie pot fi tratate initial prin reducerea dozelor de diuretic. Daca aceste simptome persista, doza de IECA poate fi scazuta (daca este utilizat) şi, ulterior, daca este necesar, se poate reduce doza de carvedilol. Doza de carvedilol nu trebuie crescuta pana cand simptomele de

agravare a insuficientei cardiace sau de vasodilatatie nu s-au stabilizat.

Insuficienta renala

Pacientii cu afectiuni renale nu necesita ajustari ale dozelor, insa trebuie monitorizati atent, in special in timpul creşterii treptate a dozelor.

 Insuficienta hepatica

La pacientii cu insuficienta hepatica moderata poate fi necesara ajustarea dozei.

Varstnici

Sunt valabile aceleaşi recomandari ca in cazul adultilor.

 Copii şi adolescenti cu varsta sub 18 ani

Siguranta şi eficacitatea utilizarii carvedilolului la pacientii cu varsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Durata tratamentului

Tratamentul cu carvedilol este de lunga durata.

Tratamentul nu trebuie intrerut brusc ci treptat, pe parcursul a cateva zile. Acest lucru este important in special in cazul pacientilor cu afectiuni coronariene.

Mod de administrare

Comprimatele trebuie administrate in timpul mesei cu o cantitate suficienta de lichid.

Reactii adverse

Profilul reactiilor adverse asociate utilizarii carvedilolului in tratamentul hipertensiunii arteriale şi al anginei pectorale este asemanator cu cel observat in insuficienta cardiaca cronica, deşi la aceşti pacienti incidenta reactiilor adverse este mai mica.

Reactiile adverse apar in principal la inceputul tratamentului.

S-au raportat urmatoarele reactii adverse:

Sistem nervos central

• frecvent: ameteli, cefalee, fatigabilitate (in special la inceputul tratamentului sau la creşterea dozei);
• mai putin frecvent: stare depresiva, tulburari de somn,

Aparat cardio-vascular

• frecvent: bradicardie, hipotensiune arteriala ortostatica (in special la inceputul tratamentului), edeme (incluzand edeme generalizate, ortostatice, genitale, la nivelul membrelor inferioare, hipervolemie şi supraincarcare lichidiana);
• mai putin frecvent: hipotensiune arteriala, sincopa, tulburari de ritm cardiac; tulburari ale circulatiei periferice (extremitati reci), exacerbarea simptomelor la pacientii cu claudicatie intermitenta sau fenomene Raynaud; angina pectorala; bloc A-V, agravarea insuficientei cardiace (in special la creşterea dozei).

Aparat respirator

• frecvent: astm bronşic şi apnee la pacientii cu predispozitie (mai putin frecvent);
• mai putin frecvent: senzatie de nas infundat, simptome asemanatoare

Aparat digestiv

• frecvent: tulburari gastro-intestinale (cu simptome cum sunt greata, dureri abdominale, diaree);
• mai putin frecvent: varsaturi, constipatie.

Cutanate

• mai putin frecvent: rectii alergice cutanate (eruptii cutanate, urticarie, prurit), reactii asemanatoare lichenului plan; pot sa apara leziuni cutanate psoriazice sau se pot agrava cele deja existente.

Alte reactii adverse

• frecvent: dureri la nivelul extremitatilor, scaderea secretiei lacrimale;
• mai putin frecvent: impotenta sexuala, tulburari de vedere;
• rar: uscaciunea gurii, tulburari de mictiune, iritatii oculare;
• izolat: reactii alergice.

Investigatii diagnostice şi hematologie

• izolat: modificarea concentratiilor plasmatice ale transaminazelor, trombocitopenie şi leucopenie.

Metabolism

• datorita proprietatilor blocante beta-adrenergice este posibil ca un diabet zaharat latent sa devina manifest, iar diabetul zaharat manifest şi reglarea glicemiei sa se agraveze;
• frecvent: pacientii cu insuficienta cardiaca pot prezenta creştere in greutate şi hipercolesterolemie;
• semnele de hipoglicemie pot fi mascate.

Supradozaj

Simptome

Hipotensiune arteriala severa, bradicardie, insuficienta cardiaca, şoc cardiogen şi stop cardiac. De asemenea, pot sa apara dificultati in respiratie, bronhospasm, varsaturi, tulburari ale starii de conştienta şi convulsii generalizate.

Tratament

Trebuie luate masuri de indepartare a medicamentului neabsorbit prin: spalaturi gastrice sau inducerea de varsaturi, in cazul administrarii recente a medicamentului.

Se instituie tratament simptomatic şi de sustinere a functiilor vitale: pentru sustinerea functiei cardiace şi a circulatiei se pot administra: orciprenalina i.v. (intravenos) 0,5 - 1 mg sau glucagon, initial 1 - 10 mg i.v., apoi 2 - 5 mg glucagon pe ora in perfuzie lenta; in caz de bradicardie refractara la tratament este necesar stimulator cardiac; in caz de bronhospasm se administreaza simpatomimetice beta-

adrenergice. In caz de vasodilatatie periferica se utilizeaza norfenefrina sau noradrenalina. In caz de convulsii se administreaza i.v. lent diazepam sau clonazepam.

Nota: In caz de supradozaj sever cu simptomatologie de şoc, tratamentul trebuie sa fie de durata deoarece sunt de aşteptat prelungirea timpului de injumatatire plasmatica prin eliminare al

carvedilolului, precum şi redistributia acestuia. Durata tratamentului depinde de gradul supradozajului; de aceea, este necesar sa se continue terapia adjuvanta pana la stabilizarea starii clinice a pacientului.

Pastrare

A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj. A se pastra la temperaturi sub 25ºC, in ambalajul original. A nu se lasa la indemana copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a cate 10 comprimate. Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a cate 10 comprimate.

Fabricant

S.C. AC Helcor S.R.L.

Str. Victor Babeş, Nr. 62, Baia Mare, Jud. Maramureş, Romania

Detinatorul Autorizatiei de punere pe piata 

S.C. AC Helcor Pharma S.R.L.

Str. Victor Babeş, Nr. 50, Baia Mare, Jud. Maramureş, Romania

Data ultimei verificari a prospectului

Iunie 2019

Informatii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania http://www.anm.ro/.
*Nu este recomandata administrarea de medicamente fara consult medical.
*Numele, siglele produselor si companiilor terte afisate pe site-ul Medicover.ro utilizate in materiale, sunt proprietatea companiilor respective si pot fi, de asemenea, marci comerciale.